Infermera virtual.com

1.1. Antiinflamatoris no esteroïdals (AINE)

Quan apareix un estímul dolorós (una ferida, una cremada o qualsevol lesió dels teixits), a més d’una possible resposta immediata i automàtica (que en el cas de la cremada, per exemple, seria apartar la mà), el cos inicia una resposta per avisar al cervell que algun teixit està patint o que hi ha algun perill. Quan l’organisme inicia una resposta davant d’una lesió s’activa una proteïna anomenada ciclooxigenasa que produeix substàncies (com ara els prostanoides, les prostaglandines i els leucotriens) que fan que aparegui el dolor, la febre i la inflamació. Els antiinflamatoris no esteroïdals (AINE) bloquegen l’activitat de la ciclooxigenasa (COX), fet que tindrà com a conseqüència un triple efecte: analgèsic, antiinflamatori i antipirètic; en el cas concret de l’aspirina cal afegir-hi un quart efecte que seria el d’antiagregant plaquetari.

Efectes: 

• Efecte analgèsic: Una de les substàncies que és capaç de produir la ciclooxigenasa són els anomenats prostanoides, que actuen disminuint el llindar del dolor, és a dir, fent que aparegui una resposta dolorosa davant d’un estímul de menor magnitud. Bloquejar aquest efecte és la base de l’acció analgèsica dels AINE, ja que si es disminueix la producció de prostanoides s’alleuja el dolor associat a la inflamació o a la lesió d’un teixit. 
• Efecte antiinflamatori: La resposta inflamatòria està associada a la vasodilatació (dilatació dels vasos sanguinis), l’edema (sortida de part del líquid que hi ha a l’interior dels vasos sanguinis a l’espai que hi ha entre les cèl·lules) i el dolor. Els productes de la ciclooxigenasa intervenen en aquests tres efectes, per la qual cosa el bloqueig que en fan els AINE atenua tant la vasodilatació com l’edema o el dolor. 
• Efecte antipirètic: aquest efecte es deu a la inhibició de la producció de prostaglandines per part de la ciclooxigenasa. Les prostaglandines actuen en el centre de regulació de la temperatura que es troba al cervell (concretament a l’hipotàlem) i fa que la temperatura augmenti. Si els AINE eviten la formació d’aquestes prostaglandines, afavoreixen que la febre disminueixi. 
• Efecte antiagregant plaquetari: aquest efecte només el té l’aspirina, bloqueja la ciclooxigenasa de les plaquetes de manera irreversible i impedeix que aquestes s’agreguin i formin trombes. L’aspirina s’utilitza amb aquesta finalitat en la prevenció de malalties provocades per trombes com ara els infarts de miocardi o els infarts cerebrals.

1.2. Paraaminofenols 

Tot i que els derivats paraaminofenols són: acetanilida, fenacetina, propacetamol i paracetamol, a la pràctica només s’utilitza aquest darrer.

El paracetamol és un analgèsic que actua a nivell del sistema nerviós central (cervell i medul·la espinal) i inhibeix la formació de prostaglandines, que són unes de les molècules responsables de la resposta dolorosa. A diferència dels AINE, el paracetamol no té cap efecte en la resta de teixits, és per això que no té l’efecte antiinflamatori ni antiagregant plaquetari.

Els analgèsics no opioides (AINE i paracetamol) són capaços de controlar la major part dels dolors de lleus a moderats que les persones pateixen de forma habitual com ara els mals de cap, de coll, dolors articulars, dolors musculars, dentals, còlics renals o dolors oncològics en les fases inicials. Aquests fàrmacs tenen sostre analgèsic (el màxim efecte que pot produir un fàrmac), és a dir, arriba un moment en què augmentar la dosi no modificarà la intensitat del dolor (no se n’obtindrà una millora), però sí que n’augmentaran els possibles efectes secundaris.

La major part dels analgèsics no opioides produeixen un efecte ràpid sense que amb prou feines hi hagi efectes secundaris. Generalment, aquests efectes no desitjats apareixen quan la persona els pren durant un període de temps llarg.

2. Opioides

Els opioides són fàrmacs que atenuen o eliminen el dolor actuant directament sobre les neurones. Això significa que a l’hora de prendre un fàrmac d’aquest grup, aquest fàrmac arribarà al sistema nerviós central (cervell i medul·la espinal) i atenuarà la resposta de les cèl·lules nervioses que s’encarreguen de respondre davant d’un estímul dolorós.

Els opioides es classifiquen: 

• Per l’efectivitat davant del dolor: opioides dèbils (o menors) i opioides potents (o majors) 
• Per l’afinitat amb receptors cerebrals: agonistes purs, agonistes-antagonistes i antagonistes.

2.1. Segons l’efectivitat 

• Opioides dèbils o menors
  
  Aquests medicaments s’utilitzen quan la intensitat del dolor és moderada o quan l’efecte dels AINE no aconsegueix controlar-lo del tot. Els opioides dèbils o menors es prenen habitualment en combinació amb analgèsics no opioides, ja que els opioides actuen sobre el sistema nerviós central i els analgèsics no opioides ho fan sobre el sistema nerviós perifèric, fet que permet atacar el dolor des dels dos fronts. Com en el cas dels analgèsics no opioides, els opioides dèbils són capaços de reduir o eliminar el dolor, però no la causa que el motiva.  Els opioides dèbils tenen un sostre analgèsic, de manera que a partir d’una dosi determinada, l’augment d’aquesta dosi no comporta un augment de l’efecte analgèsic.
   
• Opioides potents o majors
  
  Aquests fàrmacs s’utilitzen quan la intensitat del dolor és elevada i el tractament amb analgèsics no opioides i amb opioides dèbils o menors no és capaç de controlar-la. El més freqüent és combinar-los amb analgèsics no opioides.  
  
  Els opioides potents actuen sobre el sistema nerviós (cervell i nervis) i disminueixen de manera molt important la resposta davant dels estímuls dolorosos. D’aquesta manera d’actuar també se’n deriven els efectes no desitjats com ara la somnolència o els mareigs.  
  
  Hi ha un grup d’opioides potents o majors (els anomenats agonistes purs) que no tenen sostre analgèsic, és per això que hi ha un marge per augmentar la dosi d’opioides amb la finalitat de controlar el dolor i, de fet, les limitacions per utilitzar-los no es relacionen amb la falta d’eficàcia, sinó amb l’aparició d’efectes adversos que es produeixen quan s’augmenta la dosi.

2.2. Segons l’afinitat amb els receptors cerebrals

Els opioides s’uneixen a tres tipus de receptors situats a la membrana de les neurones (anomenats amb les lletres gregues: delta [δ], mu [µ] i kappa [κ]). I segons la capacitat o afinitat que tinguin per unir-se a aquests receptors, els opioides es classifiquen en: agonistes purs, agonistes-antagonistes i antagonistes purs. 

• Agonistes Purs 
  
  Els fàrmacs agonistes són aquells que tenen capacitat per unir-se als receptors cerebrals, que és el que es coneix com a afinitat. Un cop units a aquests receptors són capaços de provocar una sèrie de reaccions que porten a atenuar el dolor; aquest efecte analgèsic s’anomena activitat intrínseca (mostren la màxima activitat intrínseca sobre els receptors µ). D’aquest grup, els fàrmacs més comunament utilitzats són la morfina, el fentanil, la petidina, l’heroïna o la metadona. No tenen sostre analgèsic (és a dir, no tenen límit d’eficàcia analgèsica) i no reverteixen o antagonitzen els efectes dels altres opioides de la mateixa classe quan s’administren simultàniament.
   
• Agonistes-antagonistes mixtos 
  
  Els fàrmacs d’aquest grup, a diferència dels agonistes, tenen sostre per a l’analgèsia, és a dir, que a partir d’una dosi determinada, si se n’augmenta la dosi no implica que el dolor s’alleugi. Aquests fàrmacs bloquegen l’analgèsia opioide en els receptors µ o són neutrals a aquest receptor, mentre que simultàniament activen un receptor opioide diferent, el K. Això vol dir que les persones que estiguin rebent opioides agonistes purs (que exerceixen la seva activitat intrínseca sobre els receptors µ), no han de rebre un opioide agonista-antagonista, ja que si això passa es pot bloquejar l’analgèsia causada pel primer, que es precipiti una síndrome d’abstinència i que el dolor augmenti.  
  
  Entre els fàrmacs més utilitzats d'aquest grup hi ha: pentazocina, butorfanol, dezocina i nalbufina.
   
• Antagonistes purs  
  
  Els fàrmacs antagonistes només presenten afinitat però sense activitat intrínseca, és a dir, s’uneixen als receptors opioides cerebrals però no desencadenen un efecte analgèsic. Per tant, no s’usen com a analgèsics sinó que s’utilitzen per tractar la intoxicació per opioides, ja que són capaços de revertir-ne els efectes. El fàrmac més utilitzat d’aquest grup és la naloxona.